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Instructions d'utilisation

Ingrédient actif

Forme de dosage

Fabricant

La composition

Substances auxiliaires: Gelyutsir ® 50/13 (mélange d'esters de poly (oxyde d'éthylène) d'acide stéarique et de glycérine) - 192, 00 mg; huile de soja raffinée - 104,00 mg; Span 80® (oléate de sorbitan - esters mixtes d'acide oléique et de sorbitol) - 16,00 mg.

boîtier: gélatine, dioxyde de titane (E171), enveloppe: gélatine, dioxyde de titane (E171), colorant.

Action pharmacologique

L'isotrétinoïne est un stéréoisomère de l'acide tout-transrétinoïque (trétinoïne).

Le mécanisme d'action exact de l'isotrétinoïne n'a pas encore été identifié, mais il a été établi que l'amélioration du tableau clinique de l'acné sévère était associée à la suppression de l'activité des glandes sébacées et à une diminution confirmée par leur histologie. Le sébum est le principal substrat pour la croissance de Propionibacterium acnes. Par conséquent, la réduction de la formation de sébum supprime la colonisation bactérienne du canal.

Aknekutan supprime la prolifération des sébocytes et agit sur l'acné, rétablissant le processus normal de différenciation cellulaire, stimulant les processus de régénération.

En outre, l'isotrétinoïne a un effet anti-inflammatoire sur la peau.

Pharmacocinétique
Après administration orale, l'absorption est variable, la biodisponibilité de l'Aknekutan est faible et variable - en raison de la proportion d'isotrétinoïne dissoute dans le médicament, et peut également augmenter lors de la prise du médicament avec des aliments. Chez les patients acnéiques, la concentration plasmatique maximale (C max) à l'état d'équilibre après la prise de 80 mg d'isotrétinoïne à jeun est de 310 ng / ml (extrêmes 188-473 ng / ml) et a été atteinte en 2-4 heures. La concentration plasmatique d'isotrétinoïne est 1,7 fois plus élevée que dans le sang, en raison d'une mauvaise pénétration de l'isotrétinoïne dans les globules rouges. Communication avec les protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) - 99,9%.

Les concentrations sanguines d’isotrétinoïne (Css) à l’équilibre chez les patients atteints d’acné sévère, prenant 40 mg du médicament deux fois par jour, allaient de 120 à 200 ng / ml. Les concentrations de 4-oxo-isotrétinoïne (le principal métabolite) chez ces patients étaient 2,5 fois supérieures à celles de l'isotrétinoïne.

La concentration d'isotrétinoïne dans l'épiderme est 2 fois inférieure à celle du sérum. Il est métabolisé en 3 principaux métabolites biologiquement actifs: la 4-oxo-isotrétinoïne (principale), la trétinoïne (acide entièrement transrétinoïque) et la 4-oxo-rétinoïne, ainsi que des métabolites moins importants, notamment les glucuronides. Étant donné que l'isotrétinoïne et la trétinoïne se transforment de manière réversible, le métabolisme de la trétinoïne est associé au métabolisme de l'isotrétinoïne. 20 à 30% de la dose d'isotrétinoïne est métabolisée par isomérisation. Dans la pharmacocinétique de l'isotrétinoïne chez l'homme, la circulation entérohépatique peut jouer un rôle important.

Des études in vitro ont montré que plusieurs enzymes du CYP sont impliquées dans la conversion de l'isotrétinoïne en 4-oxo-isotrétinoïne et en trétinoïne. De plus, aucune des isoformes, apparemment, ne joue un rôle dominant. L'isotrétinoïne et ses métabolites n'ont pas d'effet significatif sur l'activité des enzymes du CYP.

La demi-vie terminale de l'isotrétinoïne est de 19 heures en moyenne. La demi-vie terminale de la 4-oxo-isotrétinoïne est en moyenne de 29 heures.

L'isotrétinoïne est excrétée par les reins et avec la bile en quantités approximativement égales. Fait référence aux rétinoïdes naturels (physiologiques). Les concentrations endogènes de rétinoïdes sont restaurées environ 2 semaines après la fin de la prise du médicament.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Étant donné que les données sur la pharmacocinétique du médicament chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique sont limitées, l'isotrétinoïne est contre-indiquée chez ce groupe de patients. Une insuffisance rénale légère à modérée n'affecte pas la pharmacocinétique de l'isotrétinoïne.

Des indications

Formes sévères d’acné (nodulaire - kystique, conglobée, acné avec risque de formation de cicatrices).
L'acné, ne se prête pas à d'autres thérapies.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La grossesse est une contre-indication absolue du traitement par Aknekutan. Si une grossesse survient, malgré les avertissements, au cours du traitement ou au cours du mois suivant la fin du traitement, le risque d'avoir un enfant souffrant de troubles graves du développement est très élevé.

L'isotrétinoïne est un médicament à fort effet tératogène. Si la grossesse survient à un moment où une femme prend de l'isotrétinoïne par voie orale (peu importe la dose ou même peu de temps), le risque d'avoir un enfant présentant une déficience intellectuelle est très élevé.

Aknekutan est contre-indiqué chez les femmes en âge de procréer, à moins que leur état de santé ne satisfasse à tous les critères suivants:

  • elle doit souffrir d'acné sévère qui résiste aux traitements conventionnels;
  • elle doit sûrement comprendre et suivre les instructions du médecin;
  • le médecin doit l'informer du danger d'une grossesse pendant le traitement par Aknekutan, dans un délai d'un mois à compter de celui-ci, et d'une consultation urgente en cas de suspicion de grossesse;
  • elle devrait être avertie de l'inefficacité possible de la contraception;
  • elle doit confirmer qu'elle comprend l'essentiel des précautions;
  • elle doit comprendre la nécessité et utiliser en permanence des méthodes de contraception efficaces pendant un mois avant le traitement par Aknekutan, pendant le traitement et dans le mois suivant son arrêt (voir la section "Interactions avec d'autres médicaments"); il est souhaitable d'utiliser simultanément 2 méthodes de contraception différentes, y compris la barrière;
  • elle doit avoir reçu un résultat de test de grossesse fiable et négatif dans les 11 jours précédant le début du traitement; Il est fortement recommandé de réaliser le test de grossesse mensuellement pendant le traitement et 5 semaines après la fin du traitement;
  • elle ne devrait commencer le traitement par Aknekutan que pendant 2 à 3 jours du prochain cycle menstruel normal;
  • elle doit comprendre la nécessité des visites obligatoires chez le médecin tous les mois;
  • lorsqu'elle traite la récidive de la maladie, elle doit constamment utiliser les mêmes méthodes de contraception efficaces un mois avant le début du traitement par Aknekutan, pendant le traitement et pendant un mois après son achèvement, ainsi que pour subir le même test de grossesse fiable;
  • Elle doit comprendre parfaitement le besoin de précautions et confirmer sa compréhension et sa volonté d'utiliser des méthodes contraceptives fiables, comme l'a expliqué le médecin.

L'utilisation de contraceptifs selon les instructions ci-dessus pendant le traitement par l'isotrétinoïne doit être recommandée même aux femmes qui n'utilisent généralement pas de méthodes contraceptives en raison de l'infertilité (sauf chez les patientes ayant subi une hystérectomie), une aménorrhée ou qui déclarent ne pas avoir de rapport sexuel.

Le médecin doit être sûr que:

  • le patient souffre d'acné sévère (acné nodulaire-kystique, acné conglobée ou acné avec risque de formation de cicatrices); acné qui ne se prête pas à d'autres thérapies;
  • un test de grossesse fiable a donné un résultat négatif avant le début de la prise du médicament, pendant le traitement et 5 semaines après la fin du traitement; les dates et les résultats du test de grossesse doivent être documentés;
  • la patiente utilise au moins une, de préférence deux méthodes efficaces de contraception, y compris une méthode barrière, un mois avant le début du traitement par Aknekutan, pendant le traitement et un mois après la fin du traitement; - la patiente est capable de comprendre et de satisfaire à toutes les exigences susmentionnées en matière de prévention de la grossesse;
  • le patient remplit toutes les conditions ci-dessus.

Test de grossesse
Conformément à la pratique existante, un test de grossesse d'une sensibilité minimale de 25 mME / ml doit être effectué au cours des 3 premiers jours du cycle menstruel:

Avant de commencer le traitement:

  • Pour exclure une éventuelle grossesse avant le début de l’utilisation de la contraception, le résultat et la date du test de grossesse initial doivent être consignés par un médecin. Chez les patientes ayant des menstruations irrégulières, la durée du test de grossesse étant fonction de l’activité sexuelle, elle doit être effectuée 3 semaines après un rapport sexuel non protégé. Le médecin doit informer le patient des méthodes de contraception.
  • Un test de grossesse est effectué le jour du rendez-vous d'Aknekutan ou 3 jours avant la visite de la patiente chez le médecin. Le spécialiste doit enregistrer les résultats du test. Le médicament ne peut être prescrit qu'aux patientes sous contraception efficace pendant au moins un mois avant le début du traitement par Aknekutan.

Pendant le traitement:

  • Le patient devrait consulter le médecin tous les 28 jours. La nécessité d'un test de grossesse mensuel est déterminée conformément à la pratique locale et en tenant compte de l'activité sexuelle, des violations antérieures du cycle menstruel. S'il existe des preuves, un test de grossesse est effectué le jour de la visite ou trois jours avant la visite chez le médecin. Les résultats du test doivent être enregistrés.
  • Cinq semaines après la fin du traitement, un test est effectué pour exclure une grossesse.

Une ordonnance d'Aknekutan à une femme en âge de procréer ne peut être prescrite que pour 30 jours de traitement. La poursuite du traitement nécessite une nouvelle ordonnance du médicament par un médecin. Un test de grossesse, une ordonnance et la prise du médicament en une journée sont recommandés.

Issue Aknekutana dans une pharmacie devrait être effectuée que dans les 7 jours à compter de la date de prescription.

Contre-indications

Grossesse établie et planifiée (effets tératogènes et embryotoxiques possibles), période d'allaitement, insuffisance hépatique, hypervitaminose A, hyperlipidémie sévère, traitement concomitant à la tétracycline.

Hypersensibilité au médicament ou à ses composants. Aknekutan n'est pas indiqué dans le traitement de l'acné pendant la puberté et son utilisation n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans.

Avec soin
Diabète sucré, antécédents de dépression, d'obésité, de métabolisme des lipides, d'alcoolisme.

Effets secondaires

La plupart des effets indésirables dépendent de la dose. Les effets indésirables sont généralement réversibles après ajustement de la dose ou sevrage du médicament, mais certains peuvent persister après l’arrêt du traitement. Les symptômes associés à l'hypervitaminose A: peau sèche, muqueuses, incl. lèvres (chéilite), cavité nasale (saignement), larynx et pharynx (enrouement), yeux (conjonctivite, opacification de la cornée et intolérance aux lentilles cornéennes).

Peau et ses annexes: desquamation de la peau des paumes et de la plante des pieds, éruption cutanée, prurit, érythème du visage / dermatite, sudation, granulome pyogénique, paronychie, onychodystrophie, prolifération accrue des tissus granuleux, amincissement persistant des cheveux, perte réversible des cheveux, perte de cheveux réversible, formes hydratantes photosensibilisation, traumatisme cutané léger. Au début du traitement, l'acné peut s'aggraver et durer plusieurs semaines.

Système musculo-squelettique: douleurs musculaires avec augmentation ou diminution du taux de CK dans le sérum, douleurs articulaires, hyperostose, arthrite, calcification des ligaments et des tendons, tendinite.

Système nerveux central et santé mentale: fatigue excessive, maux de tête, augmentation de la pression intracrânienne ("pseudotumeur cérébral": maux de tête, nausée, vomissements, vision floue, gonflement du nerf optique), convulsions, rarement - dépression, psychose, idées suicidaires. Organes sensoriels: xérophtalmie, cas isolés d’acuité visuelle, photophobie, altération de l’obscurité (netteté de la vision crépusculaire réduite), rarement - altération de la perception des couleurs (après l’arrêt du médicament), cataracte lenticulaire, kératite, blépharite, conjonctivite, irritation de l’œil, névrose de la vue, gonflement du nerf optique (en tant que manifestation de l'hypertension intracrânienne); déficience auditive à certaines fréquences sonores, difficulté à porter des lentilles de contact.

Système gastro-intestinal: sécheresse de la muqueuse buccale, saignement des gencives, inflammation des gencives, nausée, diarrhée, maladies inflammatoires de l'intestin (colite, iléite), saignement; pancréatite (en particulier avec hypertriglycéridémie concomitante supérieure à 800 mg / dL). De rares cas de pancréatite à issue fatale ont été décrits. Augmentation transitoire et réversible des transaminases hépatiques, cas isolés d’hépatite. Dans bon nombre de ces cas, les modifications n’ont pas dépassé les limites de la norme et sont revenues aux indicateurs initiaux au cours du traitement, mais dans certaines situations, il a été nécessaire de réduire la dose ou d’annuler Aknekutan.

Organes respiratoires: rarement - bronchospasme (plus souvent chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique).

Système sanguin: anémie, diminution de l'hématocrite, leucopénie, neutropénie, augmentation ou diminution du nombre de plaquettes, ESR accélérée.

Indicateurs de laboratoire: hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, hyperuricémie, diminution du taux de lipoprotéines de haute densité, rarement - hyperglycémie. Lors de la réception de l'Aknekutan, des cas de diabète nouvellement diagnostiqué ont été rapportés. Chez certains patients, notamment ceux pratiquant une activité physique intense, des cas isolés d'activité accrue de la CK dans le sérum ont été décrits.

Système immunitaire: infections locales ou systémiques causées par des agents pathogènes à Gram positif (Staphylococcus aureus).

Autres: adénopathies, hématurie, protéinurie, vascularite (granulomatose de Wegener, vascularite allergique), réactions d'hypersensibilité générale, glomérulonéphrite.

Effets tératogènes et embryotoxiques: difformités congénitales - hydro et microcéphalie, sous-développement des nerfs crâniens, microphtalmie, malformations du système cardiovasculaire, glandes parathyroïdes, altération de la formation du squelette - sous-développement des phalanges, crâne, vertèbres cervicales, lyophilisation, lyophilisation, lyophilisation fente palatine, localisation basse des oreillettes, hypoplasie des oreillettes, hypoplasie ou absence totale du conduit auditif externe, hernie du cerveau et de la moelle épinière, adhérences osseuses, fusion des doigts entre les mains et les pieds, troubles du thymus; mort foetale pendant la période périnatale, naissance prématurée, fausses couches), fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaires; dans l'expérience sur des animaux - phéochromocytome.

Interaction

Les antibiotiques tétracyclines, GCS réduisent l'efficacité. L'utilisation simultanée de médicaments qui augmentent la photosensibilité (y compris les sulfamides, les tétracyclines, les diurétiques thiazidiques) augmente le risque de coups de soleil.

L'utilisation simultanée avec d'autres rétinoïdes (notamment l'acitrétine, la trétinoïne, le rétinol, le tazaroten et l'adapalen) augmente le risque d'hypervitaminose A.

L'isotrétinoïne peut affaiblir l'efficacité des médicaments à base de progestérone. Par conséquent, n'utilisez pas de contraceptif contenant de petites doses de progestérone.

L'utilisation combinée avec des médicaments kératolytiques locaux pour le traitement de l'acné n'est pas recommandée en raison de l'augmentation possible de l'irritation locale. Étant donné que les tétracyclines augmentent le risque d'augmentation de la pression intracrânienne, l'utilisation concomitante d'isotrétinoïne est contre-indiquée.

Comment prendre, le cours de l'administration et la posologie

À l'intérieur, de préférence avec les repas, 1 à 2 fois par jour.

L'efficacité thérapeutique de l'Aknekutan et ses effets secondaires dépendent de la dose et varient selon les patients. Cela rend nécessaire de sélectionner individuellement la dose au cours du traitement.

La dose initiale d'Aknekutan est de 0,4 mg / kg par jour et, dans certains cas, jusqu'à 0,8 mg / kg par jour. Dans les formes sévères de la maladie ou en cas d’acné du tronc, une dose maximale de 2 mg / kg par jour peut être nécessaire.

La dose cumulée optimale pendant le traitement est de 100 à 120 mg / kg. La rémission complète est généralement réalisée en 16-24 semaines. Si la dose recommandée n'est pas bien tolérée, le traitement peut être poursuivi à une dose inférieure mais plus longue. Chez la plupart des patients, l'acné disparaît complètement après un seul traitement.

En cas de rechute, il est possible de répéter le traitement avec la même dose quotidienne et cumulative. Un deuxième traitement est prescrit au plus tôt 8 semaines après le premier, car l’amélioration peut être retardée.

En cas d'insuffisance rénale chronique sévère, la dose initiale doit être réduite à 8 mg / jour.

Surdose

En cas de surdosage, des signes d'hypervitaminose A peuvent apparaître.Pour les premières heures suivant le surdosage, un lavage gastrique peut être nécessaire.

Instructions spéciales

Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique et les enzymes hépatiques avant le traitement, 1 mois après son apparition, puis tous les 3 mois ou selon les indications. Une augmentation transitoire et réversible des transaminases hépatiques a été notée, dans la plupart des cas dans les limites de la normale. Si le niveau de transaminases hépatiques dépasse la norme, il est nécessaire de réduire la dose du médicament ou de l’annuler. Vous devez également déterminer le niveau de lipides dans le sérum à jeun avant le traitement, 1 mois après le début du traitement, puis tous les 3 mois ou selon les indications. Habituellement, les concentrations de lipides sont normalisées après la réduction de la dose ou le retrait du médicament, ainsi que le régime alimentaire. Il est nécessaire de contrôler l’augmentation cliniquement significative des triglycérides, car leur augmentation, supérieure à 800 mg / dL ou à 9 mmol / L, peut être accompagnée par le développement d’une pancréatite aiguë, pouvant être fatale.

Si les symptômes d'hypertriglycéridémie ou de pancréatite persistent, Aknekutan doit être annulé. Dans de rares cas, les patients traités par Aknekutan ont décrit une dépression, des symptômes psychotiques et, très rarement, des tentatives de suicide. Bien que leur lien de causalité avec l'utilisation du médicament n'ait pas été établi, des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant des antécédents de dépression et tous les patients doivent être surveillés pendant le traitement avec le médicament, le cas échéant, en les référant au spécialiste approprié. Toutefois, l'élimination de l'Aknekutan peut ne pas entraîner la disparition des symptômes et peut nécessiter une surveillance supplémentaire et un traitement par un spécialiste.

Dans de rares cas, au début du traitement, l’aggravation de l’acné est notée et disparaît dans les 7 à 10 jours sans adaptation de la dose du médicament.

Lors de la désignation du médicament à un patient, vous devez d’abord bien évaluer le rapport avantages / risques possibles.

Chez les patients recevant Aknekutan, il est recommandé d’utiliser une pommade hydratante ou une crème pour le corps, un baume à lèvres pour réduire la peau sèche et les muqueuses au début du traitement.

Avec l'utilisation de l'Aknekutan, il peut y avoir une douleur dans les muscles et les articulations, une augmentation de la créatinine phosphokinase dans le sérum, qui peut être accompagnée d'une diminution de la tolérance à l'exercice intense.

La dermo-abrasion chimique profonde et le traitement au laser doivent être évités chez les patients traités par Aknekutan, ainsi que dans les 5 à 6 mois suivant la fin du traitement, en raison de la cicatrisation accrue possible dans les sites atypiques et de l’hypopigmentation et de l’hypopigmentation. Pendant le traitement avec Aknekutan et pendant 6 mois après, l'épilation ne peut pas être réalisée avec des applications de cire en raison du risque de décollement de l'épiderme, de développement de cicatrices et de dermatite. Certains patients pouvant présenter une diminution de leur acuité visuelle nocturne, qui persiste parfois même après la fin du traitement, les patients doivent être informés de la possibilité de cette affection, leur recommandant de faire attention lorsqu'ils conduisent une voiture la nuit. L'état d'acuité visuelle doit être surveillé attentivement. La sécheresse de la conjonctive des yeux, les opacités de la cornée, la détérioration de la vision nocturne et la kératite disparaissent généralement après l'arrêt du médicament. Pour la sécheresse de la membrane muqueuse des yeux, vous pouvez utiliser des applications de pommade hydratante pour les yeux ou une préparation de larmes artificielle. Il est nécessaire d'observer les patients présentant une conjonctive sèche pour détecter l'apparition éventuelle d'une kératite. Les patients se plaignant de la vision doivent être référés à un ophtalmologiste et considérer l'opportunité d'annuler Aknekutan. Si les lentilles de contact sont intolérantes, des lunettes doivent être utilisées au moment du traitement. L'exposition à l'ensoleillement et au traitement UV doit être limitée. Si nécessaire, utilisez un écran solaire avec un facteur de protection élevé d'au moins 15 SPF.

De rares cas de développement d’une hypertension intracrânienne bénigne ("pseudotumeur cérébrale"), notamment lorsqu'il est combiné avec des tétracyclines. Aknekutan doit être immédiatement supprimé chez ces patients. Avec le traitement à l'Aknekutan, une maladie inflammatoire de l'intestin peut survenir. Aknekutan doit être immédiatement arrêté chez les patients présentant une diarrhée hémorragique grave.

De rares cas de réactions anaphylactiques survenues uniquement après une utilisation externe antérieure de rétinoïdes ont été décrits. Les réactions allergiques sévères imposent le retrait du médicament et une surveillance étroite du patient.

Les patients à haut risque (atteints de diabète, d'obésité, d'alcoolisme chronique ou de métabolisme des graisses altérées) peuvent nécessiter une surveillance plus fréquente en laboratoire de la glycémie et des lipides dans le traitement de l'Aknekutan. Si le diabète est présent ou suspecté, une détermination plus fréquente de la glycémie est recommandée.

Il est recommandé aux patients diabétiques d’effectuer une surveillance plus fréquente de la glycémie.

Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule et que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices (lors de la première dose).

Pendant la durée du traitement et dans les 30 jours suivant son arrêt, il est nécessaire d'exclure complètement le prélèvement sanguin chez les donneurs potentiels afin d'exclure totalement la possibilité d'introduire ce sang chez la femme enceinte (risque élevé de développer des effets tératogènes et embryotoxiques). Gélules à libération de forme 8 mg et 16 mg. Sur 10 ou 14 capsules en PVC, le blister recouvert de papier aluminium.

Blisters-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; blisters-14-N1, N2, N4, N7 dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

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